Nueva alternativa química sostenible para la síntesis de antitumorales

Los llamados procesos de flujo continuo permiten obtener compuestos a gran escala sin tener que parar periódicamente las plantas de producción. Estos procesos suponen a la industria un ahorro significativo de tiempo y energía.

Recientemente, investigadores del Instituto Catalán de Investigación Química (ICIQ) en Tarragona (Catalunya, España) han desarrollado la primera síntesis en flujo continuo de moléculas muy valiosas para la industria farmacéutica, ya que son precursores de fármacos de un alto valor, como el antitumoral paclitaxel, así como de varios antibióticos y antivirales.

Normalmente, el acceso a este tipo de sustancias bioactivas requiere aislarlas de fuentes naturales como plantas u hongos. En el caso del paclitaxel, la mayoría de las síntesis actuales todavía parten de derivados naturales aislados a partir de un tejo americano (Taxus brevifolia). Al disponer de síntesis de laboratorio selectivas, eficientes y sostenibles se facilita su preparación en grandes cantidades sin que sea necesario arrasar la biodiversidad.

El nuevo proceso de síntesis, desarrollado por el laboratorio del profesor Miquel A. Pericàs, director del ICIQ y del Barcelona Institute of Science and Technology (BIST), dio lugar a una patente europea en 2015. Ahora, los últimos avances se han publicado en la revista americana ACS Catalysis. Si bien la reacción clave de este proceso –la “anelación de Robinson”– se conoce desde 1935, nadie había sido capaz de llevarla a cabo en condiciones de flujo continuo hasta ahora.

El paclitaxel y sus precursores normalmente se aíslan del tejo del pacífico, pero ahora se podrán obtener por un proceso químico de flujo continuo. (Foto: Jason Hollinger)

Gracias a los catalizadores desarrollados y patentados en el ICIQ se consigue que la reacción funcione con una eficiencia sin precedentes. Además, se generan moléculas que, como la mayoría de los principios activos naturales, son quirales; sus átomos tienen una disposición tridimensional única. Disponer de moléculas quirales puras es fundamental para que los medicamentos puedan superar los controles de las agencias de salud.

El nuevo proceso puede funcionar en flujo continuo gracias al desarrollo de nuevos catalizadores soportados. Estos catalizadores son sólidos que pueden incorporarse a las tuberías y los reactores a modo de ‘filtro’. Los reactivos, generalmente compuestos químicos baratos, atraviesan el catalizador y salen convertidos en moléculas con un elevado valor añadido.

Estos catalizadores, además, no utilizan metales y pueden reciclarse realizando sencillos procesos de lavado, por lo que son sostenibles y respetuosos con el medio ambiente. Según Santiago Cañellas, investigador predoctoral del ICIQ, “este tipo de sistemas permiten minimizar los costes de producción, incrementar la productividad del proceso y reducir el residuo generado”. (Fuente: ICIQ)