Un químico de la RUDN ha descubierto un nuevo método para síntesizar sustancias necesarias para crear medicamentos contra la enfermedad de Parkinson

El químico de la RUDN (Rusia) ha propuesto un nuevo método para la síntesis de propargilaminas secundarias, que se utilizan para crear antidepresivos, medicamentos contra la enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurodegenerativas, así como la malaria. El desarrollo difiere de los métodos conocidos en su simplicidad y estabilidad de la sustancia obtenida. Los resultados se publican en The Journal of Organic Chemistry.

Las propargilaminas, los principales ingredientes activos en muchos medicamentos contra enfermedades neurodegenerativas y malaria, se crean a través de un proceso complejo y de alto consumo de energía. Esto se debe a la baja reactividad de los componentes iniciales, aminas primarias e iminas intermedias. Además, con los métodos de síntesis existentes, el producto final se oxida en exceso, lo que reduce el rendimiento del producto puro a aproximadamente el 35% de lo teóricamente posible. El químico de la RUDN ha propuesto un método más sencillo para la síntesis de propargilaminas, que permite obtener un producto final resistente a la oxidación y aumentar la eficiencia de la síntesis hasta un 56%.

“Las propargilaminas se usan ampliamente para la síntesis de compuestos orgánicos. En particular, se usan en medicina, ya que demuestran actividad antitumoral y bajan la presión arterial. Las propargilaminas forman parte de los medicamentos contra la malaria, la enfermedad de Parkinson y los antidepresivos. Normalmente, se sintetizan a partir de sustancias más simples: aminas y alquinos con la formación de un producto intermedio de imina. La reacción se desarrolla débilmente debido al hecho de que la imina intermedia reacciona débilmente con otras sustancias ", dice el químico Erik Van der Eycken, jefe del Centro de Investigación de la RUDN para la Síntesis Orgánica bajo Activación por Microondas.

(Foto: RUDN)

El químico de la RUDN ha sugerido que la síntesis se puede llevar a cabo a través de una cascada de reacciones químicas de aminas y alquinos usando un catalizador a base de cobre. Los primeros intentos no produjeron el producto final, ya que los catalizadores de cobre utilizados (cloruro de cobre, yoduro de cobre y bromuro de cobre) mostraron actividad baja en esta reacción.

Luego, el investigador cambió la temperatura, el tipo de disolvente y la proporción de las sustancias iniciales. Como resultado, se seleccionaron las condiciones óptimas y el catalizador de cobre más eficaz, el acetiluro de cobre. El químico sintetizó propargilaminas, y el rendimiento del producto final fue del 56%, significamente más alto que el 35% posible con el método de síntesis tradicional.

El químico de la RUDN también ha descubierto que la efectividad de la reacción y el rendimiento de la sustancia final dependen de los efectos electrónicos: el desplazamiento de la densidad de electrones en la molécula, ión o radical bajo la influencia de átomos sustituyentes, que no participan directamente en la reacción, pero afectan la parte de reacción de la molécula. Este fenómeno se debe tener en cuenta al planear la síntesis para obtener el mayor rendimiento de la sustancia según los resultados de la reacción.

Así, los químicos han desarrollado un nuevo método para obtener propargilaminas y sus derivados a partir de aminas y alquinos. La reacción permitirá obtener propargilaminas a un costo menor y con un rendimiento alto para su uso posterior en síntesis orgánica y medicina, incluida la producción de medicamentos populares y vitales, así como contra enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y la demencia con cuerpos de Levi. (Fuente: RUDN)