Pastillas más pequeñas para que sea más fácil tragarlas

Cuanto más grande es una pastilla, más difícil resulta de tragar. Los tamaños de las pastillas no dependen del capricho del fabricante sino de limitaciones técnicas que impiden concentrar más el medicamento sin hacer más difícil su absorción por el cuerpo.

Alrededor del 60 por ciento de los medicamentos del mercado, incluyendo muchos de los más usados, tienen sustancias hidrófobas como ingredientes activos. Se calcula que alrededor del 90 por ciento de los medicamentos que se están desarrollando ahora también son hidrófobos.

Actualmente, para crear pastillas de fármacos hidrófobos, las empresas farmacéuticas utilizan un proceso que requiere moler el compuesto activo hasta convertirlo en nanocristales, que son más fáciles de absorber por las células humanas. A continuación, estos cristales se mezclan con excipientes, compuestos que ayudan a estabilizar el fármaco y a controlar su liberación en el organismo. Un excipiente que se suele mezclar con fármacos hidrófobos es la metilcelulosa, un compuesto derivado de la celulosa. La metilcelulosa se disuelve fácilmente en el agua, lo que ayuda a que los fármacos se liberen más rápidamente en el organismo.

Este método es muy utilizado, pero tiene muchas ineficiencias. La etapa de la molienda requiere mucho tiempo y energía, y la concentración final del fármaco no es tan alta como para poder poner la dosis entera en una pastilla de tamaño pequeño en todos los casos.

Unos ingenieros químicos del Instituto Tecnológico de Massachusetts (MIT) en Estados Unidos han ideado ahora un proceso más sencillo para incorporar fármacos hidrófobos en pastillas u otras presentaciones como cápsulas. Su técnica, que consiste en crear una emulsión del fármaco y luego cristalizarla, permite poner más carga de fármaco en una pastilla de igual tamaño.

Los ingenieros químicos del MIT han ideado una nueva forma de fabricar pastillas que permite concentrar más cantidad de la sustancia activa sin comprometer la eficacia del fármaco, haciendo posible, por tanto, que las pastillas puedan ser más pequeñas, como las que en la fotografía están guardadas en los viales. (Foto: Felice Frankel. CC BY-NC-ND 3.0)

Utilizando su técnica con el fenofibrato, un medicamento que se utiliza para ayudar a reducir el colesterol, el equipo de Liang-Hsun Chen, Patrick Doyle y otros ha conseguido una carga de fármaco de aproximadamente el 60 por ciento. En cambio, las presentaciones de fenofibrato disponibles actualmente tienen una concentración de fármaco de aproximadamente el 25 por ciento.

Chen, Doyle y sus colegas han publicado los detalles de su nueva técnica en la revista académica Advanced Materials, con el título "Design and Use of a Thermogelling Methylcellulose Nanoemulsion to Formulate Nanocrystalline Oral Dosage Forms". (Fuente: NCYT de Amazings)