Conocimiento más detallado de la acción molecular de la heroína en el cerebro

Se ha obtenido una nueva y esclarecedora información sobre los mecanismos moleculares subyacentes en la acción ejercida contra el cerebro por algunas de las sustancias más adictivas del mundo, gracias a dos nuevos estudios que revelan las estructuras de algunas de las más intrincadas proteínas analizadas hasta hoy a escala atómica.

Usando el APS (Advanced Photon Source) en el Laboratorio Nacional estadounidense de Argonne, en Illinois, el equipo de Brian K. Kobilka y el de Huixian Wu, autores de dos estudios independientes, han logrado dilucidar la composición de los receptores cerebrales que se enlazan a la clase de moléculas que incluye a la morfina y a la heroína.

Los nuevos experimentos muestran que los puntos de enlace de ambos receptores opiáceos son relativamente grandes y abiertos, características que explicarían por qué reconocen un conjunto tan variado de moléculas y por qué los opiáceos se procesan tan rápidamente por el cerebro.

Los receptores opioides pertenecen a una clase de moléculas conocida como GPCR que típicamente incluye proteínas que detectan a otras moléculas existentes en el área exterior inmediata que rodea a la membrana celular. Durante décadas, las configuraciones exactas de estas moléculas detectoras habían sido un enigma para los científicos, hasta que muy recientemente se logró desarrollar la tecnología necesaria para conocer su estructura.


Cuando una GPCR detecta su molécula objetivo desencadena una serie de cambios dentro de la célula. Las moléculas del tipo GPCR ayudan a cumplir con una serie de diferentes funciones biológicas, incluyendo la activación de la visión y del sentido del olfato, y, en el caso de los receptores opiáceos y otras sustancias químicas cerebrales, regulan el comportamiento y el estado de ánimo.

Entre otros investigadores destacados del presente estudio, cabe mencionar a Robert Fischetti, Ruslan (Nukri) Sanishvili y Michael Becker, del Laboratorio de Argonne, y Janet Smith de la Universidad de Michigan.