Síntesis química robotizada para acelerar trabajos de modo espectacular

A medida que las bacterias se vuelven cada vez más resistentes a los tratamientos farmacológicos existentes, crece la necesidad de encontrar nuevas sustancias utilizables contra ellas y que no causen demasiados efectos secundarios en los humanos.

Un equipo integrado, entre otros, por David Husbands y Angelo Frei, de la Universidad de York en el Reino Unido, ha puesto su atención en una clase de compuestos químicos que ha recibido poca atención de la industria farmacéutica pero que potencialmente puede ser de gran utilidad contra la resistencia microbiana a fármacos. Se trata de los compuestos basados en metales.

Si bien la mayoría de los antibióticos modernos son moléculas "planas" basadas en el carbono, los complejos metálicos son tridimensionales. Esta geometría única les permite interactuar con las bacterias de formas completamente diferentes, capaces en teoría de superar los mecanismos bacterianos de resistencia que derrotan a bastantes antibióticos actuales.

Tradicionalmente, descubrir un nuevo fármaco es un proceso lento. Cada síntesis requiere la labor manual de químicos humanos. Sin embargo, gracias al uso de un revolucionario laboratorio robotizado, el equipo pudo delegar en la robótica el ingente trabajo de sintetizar más de 700 compuestos químicos. Y, en vez de los meses que se habría tardado en hacerlo mediante mano de obra humana, esos más de 700 compuestos fueron sintetizados en algo menos de una semana.

Una parte del laboratorio químico robotizado. (Foto: Angelo de Frei / University of York)

Después de la síntesis, el equipo examinó los 700 compuestos para determinar su actividad antibacteriana y su toxicidad contra células humanas sanas. Husbands, Frei y sus colegas identificaron seis nuevos compuestos potenciales.

Destacó especialmente un compuesto: un complejo basado en el metal iridio. Demostró una alta eficacia contra bacterias, incluyendo cepas similares al mortífero MRSA (Staphylococcus aureus resistente a la meticilina), a la vez que mostró baja toxicidad para las células humanas. Esto sugiere que tiene un alto índice terapéutico y es un sólido candidato para el desarrollo de fármacos.

Husbands, Frei y sus colegas exponen los detalles técnicos de su método robótico, así como los primeros resultados obtenidos, en la revista académica Nature Communications, bajo el título “High-throughput triazole-based combinatorial click chemistry for the synthesis and identification of functional metal complexes”. (Fuente: NCYT de Amazings)